JavaScript отключён. Чтобы полноценно использовать наш сайт, включите JavaScript в своём браузере.

Ответить в теме

Сообщение: <blockquote data-quote="Cтасик" data-source="post: 253744">Чёй-то много ? Очевидцы утверждают, что это анаша или гашиш и, всё это натуралочка из Афгана -  <img src="/styles/default/xenforo/smilies.kolobki/cray.gif"  class="smilie" loading="lazy" alt=":Cray:" title="Cray    :Cray:" data-shortname=":Cray:" />продавцы в нарко магазинах не врут <img src="/styles/default/xenforo/smilies.kolobki/cray.gif"  class="smilie" loading="lazy" alt=":Cray:" title="Cray    :Cray:" data-shortname=":Cray:" />, к тому же основной потребитель - скотина 13-15 лет.[SPOILER="Для скота, курящих Травку из нета."]Влияние «новых» каннабиноидов рассматриваемых групп на активность аденилатциклазы можно рассмотреть на примере JWH-018. В работе эффективность каннабиноидов по способности ингибировать активность аденилатциклазы, стимулированной форсколином (значения ЕС50 в нМ; СВ1-рецепторы человека и аденилатциклаза совместно экспрессированы в клетках CHO) выглядела следующим образом: CP-55940=5,5±2,9; WIN-55212-2=38,9±8,2; JWH-018=14,7±3,9.Среди веществ рассматриваемых групп имеются агенты с высоким сродством к каннабиноидным рецепторам. Например, соединение JWH-048 – в 4 раза превосходило D9-ТГК по сродству к СВ1-рецепторам, а по способности изменять вегетативные и поведенческие показатели (угнетение СДА, антиноцицептивное действие, гипотермический эффект) не уступало алкалоиду конопли. Высокое сродство к СВ1-рецепторам выявлено также у JWH-164; JWH-180; JWH-181; JWH-182; JWH-210; JWH-212; JWH-213; JWH-234; JWH-240; JWH-242; JWH-258 и JWH-262. Их константы ингибирования специфического связывания СВ1-лиганда 3H-CP-55940 с синаптическими мембранами мозга грызунов составляли соответственно 6,6±0,7 нМ; 26±2 нМ; 1,3±0,1 нМ; 0,65±0,03 нМ; 0,46±0,03 нМ; 33,0±0,9 нМ; 1,5±0,2 нМ; 8,4±1,8 нМ; 14±1 нМ; 42±9 нМ; 4,6±0,6 нМ и 28±3 нМ. Аналогичный показатель для D9-тетрагидроканнабинола был равен 41±2 нМ. Из курительных смесей выделен аминоалкилиндол JWH-398 (1-пентил-3-(4-хлор-1-нафтоил)индол. Сродство к СВ1-рецепторам у данного агента высокое (Ki=2,3 нМ).Превосходили D9-тетрагидроканнабинол по сродству к СВ1-рецепторам 1-пентил-3-фенилацетилиндолы (не содержат нафталинового радикала):JWH-203 – в 5,1 раза; JWH-204 – в 3,2 раза; JWH-249 – в 4,9 раза; JWH-250 – в 3,7 раза; JWH-251 – в 1,4 раза; JWH-252 – в 1,8 раза; JWH-302 – в 2,4 раза; JWH-305 – в 2,7 раза; JWH-306 – в 1,6 раза; JWH-311 – в 1,8 раза. Усложнение структуры пиррола посредством ведения дополнительных радикалов привело к синтезу новых агентов, обладающих высоким сродством к СВ1-рецепторам. Например, соединение 1-пентил-2,5-диметил-4-(1-нафтоил)пиррол эффективно связывалось с каннабиноидными рецепторами синаптических мембран мозжечка крыс (Ki=13,3±0,5 нМ; радиолиганд – 3H-WIN-55212-2).Нет в списке каннабиноида JWH-161 (гибридное соединение, напоминающее классические каннабиноиды и индолы). JWH-161 не уступает D9-ТГК по сродству к CB1-рецепторам и по биологической активности. Например, константа ингибирования связывания радиолиганда 3H-CP-55940 с синаптическими мембранами коры больших полушарий крыс для JWH-161 составляла 19±3 нМ, а для D9 ТГК – 41±2 нМ.Высоким сродством к каннабиноидным рецепторам первого подтипа обладает соединение BAY 38-7271, синтезированное в лаборатории германской фирмы Bayer AG. Значения константы диссоциации 3H-BAY 38-7271 в радиолигандных экспериментах с синаптическими мембранами мозга крыс и человека, а также с клонированными СВ1-рецепторами человека колебались в диапазоне 1,84-2,91 нМ. Сходные величины в параллельных сериях экспериментов получены для общепризнанного лиганда 3H-CP-55940. BAY 38-7271 по агонистической эффективности (оценивалась по степени усиления связывания 35S-GTPgS с синаптическими мембранами коры больших полушарий человека и целого мозга крысы) многократно превосходил D9-тетрагидроканнабинол. Биологическая активность BAY 38-7271 (способность вызывать гипотермию у крыс после внутрибрюшинной или внутривенной инъекции) определена как более низкая в сравнении с аналогичным показателем для HU-210, но была сопоставима с таковой для CP-55940 и WIN-55212-2. В сходных условиях эксперимента D9-ТГК значительно уступал BAY 38-7271 по гипотермическому действию. Наркогенный потенциал BAY 38-7271, оценивавшийся на крысах с использованием методики обучения различению (дискриминации) веществ, был ниже в сравнении с аналогичными показателями для HU-210 и CP-55940, но в десятки раз превышал соответствующий параметр для D9-тетрагидроканнабинола. Все перечисленные поведенческие эквиваленты каннабиноидов предупреждались антагонистом СВ1-рецепторов римонабантом (SR-141716A). Это свидетельствует, что наркогенные эффекты реализуются через рецепторы первого подтипа.[/SPOILER]Пи.дары, вместо прогуливания уроков - учите химию, чепушисты готовящие свои задницы к 10 годам на малолетке. Да, да, да - 10 лет дают малолеткам - уже увеличили до 15, мин юст РФ ещё не пропустил ужесточение малолеткам.</blockquote>